Az antimikrobiális rezisztencia (AMR) jelentős veszélyt jelent a globális egészségre, mivel a baktériumok, vírusok, gombák és paraziták olyan mechanizmusokat fejlesztenek ki, amelyekkel elkerülhetik a meglévő gyógyszereket. Az Egészségügyi Világszervezet szerint az AMR becslések szerint 1,27 millió halálesetért volt felelős világszerte 2019-ben. Ez az eszkalálódó válság sok szokásos kezelést hatástalanná tett, ami a „szuperbaktériumok” megjelenéséhez vezetett – olyan baktériumok, amelyek ellenállnak a többféle antibiotikumnak. Az orvostársadalom most sürgősen új és innovatív kezeléseket keres ezeknek a reziliens kórokozóknak a leküzdésére.
Ígéretes fejleményként az Illinois Chicagói Egyetem és a Pekingi Technológiai Intézet kutatói bemutatták az antibiotikumok új osztályát, a makrolonokat. Ezek a vegyületek jelentős ugrást jelentenek az antibiotikum-terápia terén, mivel egyedülállóan képesek két kritikus bakteriális folyamat egyidejű megcélzására. Ez a kettős mechanizmus jelentősen gátolja a baktériumok azon képességét, hogy rezisztenciát fejlesszenek ki, ami gyakori kihívás a jelenlegi antibiotikus kezeléseknél — írj az IFLS.
A kettős célzási mechanizmus
A makrolonok két jól ismert antibiotikum-osztály tulajdonságait egyesítik: a makrolidok és a fluorokinolonok. A makrolidok, mint például az eritromicin, a bakteriális riboszómákhoz kötődve gátolják a fehérjeszintézist, ami létfontosságú a baktériumok növekedéséhez és működéséhez. A fluorokinolonok, köztük a ciprofloxacin, a DNS-giráz enzimet célozzák meg, amely kulcsfontosságú a DNS-replikáció és -javítás szempontjából.
A makrolonok mögött meghúzódó innováció kettős hatásukban rejlik – ezek a vegyületek egyszerre gátolják a fehérjeszintézist és a DNS-replikációt. Amint azt Alexander Mankin vezető szerző kiemelte, a makrolonok azon képessége, hogy mindkét célpontot azonos koncentrációban képesek eltalálni, rendkívüli kihívást jelent a baktériumok számára, hogy genetikai mutációkon keresztül rezisztenciát alakítsanak ki. Ez a kettős célú megközelítés kritikus előrelépést jelent az AMR elleni küzdelemben, mivel csökkenti annak valószínűségét, hogy a baktériumok túlélik a kezelést és alkalmazkodnak ahhoz, hogy ellenálljanak annak.
A makrolonok hatékonysága és potenciálja
A kutatócsoport különféle makrolonvegyületeket szintetizált, és laboratóriumi körülmények között értékelte azok hatékonyságát. Figyelemre méltó, hogy egy vegyület a legalacsonyabb hatásos dózis mellett kiegyensúlyozottan gátolta mind a riboszómát, mind a DNS-girázt. Ez az egyensúly kulcsfontosságú, mivel biztosítja, hogy a baktériumok ne tudjon könnyen mutálódni, hogy legyőzzék a gyógyszer hatásait.
Jurij Polikanov, a tanulmányban részt vevő docens hangsúlyozta ennek a felfedezésnek a jelentőségét. A baktériumsejteken belüli két létfontosságú folyamat megcélzásával a makrolonok “szinte lehetetlenné teszik, hogy a baktériumok könnyen előálljanak egy egyszerű genetikai védekezéssel”. Ez az egyedülálló tulajdonság a makrolonokat hatékony eszközként helyezheti el a bakteriális fertőzések széles köre ellen, beleértve azokat is, amelyek ellenállnak a meglévő kezeléseknek.
A hagyományos antibiotikumokkal szembeni rezisztencia leküzdése
A makrolonok további előnye, hogy képesek legyőzni azokat a rezisztencia mechanizmusokat, amelyek más antibiotikumokat hatástalanná tesznek. Egyes makrolonvegyületek képesek voltak megcélozni a riboszómát még olyan baktériumokban is, amelyekben rezisztenciamutáció alakult ki a hagyományos makrolidokkal szemben. Ez a közös rezisztenciaútvonalak megkerülésének képessége még inkább aláhúzza a makrolonok klinikai környezetben rejlő potenciálját.
Az út előre: optimalizálás és tesztelés
Míg a makrolonok felfedezése jelentős áttörést jelent, további kutatásra és fejlesztésre van szükség ahhoz, hogy ezeket a vegyületeket klinikai használatba vegyék. A kutatócsoport ezen gyógyszerek optimalizálására összpontosít, hogy fokozza hatékonyságukat és biztonságosságukat. Amint Mankin rámutatott, a kémikusok mélyebb megértése abban, hogyan finomítsák a makrolonokat úgy, hogy mindkét baktérium célpontját hatékonyan eltalálják, elengedhetetlen ahhoz, hogy ezek az antibiotikumok a laboratóriumból a klinikára kerüljenek.
Új korszak a szuperbaktériumok elleni küzdelemben
A makrolonok fejlődése reményteljes előrelépést jelent az antimikrobiális rezisztencia elleni küzdelemben. A kettős célú stratégia alkalmazásával ezek a gyógyszerek ígéretes megoldást kínálnak az antibiotikum-rezisztens baktériumok sürgető problémájára. Mivel a világ szembesül az AMR növekvő fenyegetésével, az innovatív kezelések, például a makrolonok elengedhetetlenek a közegészségügy megőrzéséhez és az antibiotikumok előtti korszakhoz való visszatérés megakadályozásához, amikor a gyakori fertőzések ismét halálossá válhatnak.
Miközben a kutatók továbbra is finomítják a makrolonokat és feltárják a bennük rejlő lehetőségeket, a tudósok, egészségügyi szakemberek és gyógyszergyártók együttműködési erőfeszítései kulcsfontosságúak lesznek annak biztosításában, hogy ezek az új antibiotikumok a fertőző betegségek elleni küzdelem fő támaszává váljanak. A makrolonok felfedezése ígéretes utat kínál előre, reményt adva egy olyan jövőre, ahol a szuperbaktériumok már nem jelentenek leküzdhetetlen kihívást.
Ezeket a cikkeket is érdemes elolvasni:
Malacfenék alakú férgeket fedeztek fel az óceánban
VIDEÓ: a 6 éves kisfiú igazi hős lett, megmentette édesanyja életét
